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近年來,基于流動(dòng)化學(xué)迅猛發(fā)展起來的智能化和自動(dòng)化合成化學(xué)設(shè)備及微化工技術(shù)正讓傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)室工作模式和生產(chǎn)方式發(fā)生著翻天覆地的變化,引導(dǎo)合成化學(xué)向小型化、智能化和連續(xù)化方向發(fā)展,如何更好地應(yīng)用流動(dòng)化學(xué)技術(shù)成為現(xiàn)階段科研工作者尋求創(chuàng)新的技術(shù)突破口。
在藥物研發(fā)和生產(chǎn)的合成化學(xué)中,通常要經(jīng)過合成路線設(shè)計(jì)和篩選、工藝優(yōu)化(選擇工藝簡單和收率較高的合成條件)、中試和放大批量生產(chǎn)幾個(gè)典型的階段。
如何設(shè)計(jì)和篩選合理的合成路線是開展合成化學(xué)研究的第一步工作,也是最重要和最耗時(shí)的步驟,需要反復(fù)試驗(yàn)調(diào)整方案。使用傳統(tǒng)的合成化學(xué)方式,在每一個(gè)階段都費(fèi)時(shí)費(fèi)力,對(duì)科研工作者的體力、腦力和管理都是很大的挑戰(zhàn)。
如何進(jìn)行工藝優(yōu)化,選擇*的反應(yīng)條件,提高目標(biāo)化合物的收率,對(duì)后續(xù)的中試和生產(chǎn)放大至關(guān)重要。
理論上,篩選的反應(yīng)越多,那么得到*條件和最高產(chǎn)率的可能性也就越大。這意味著要耗費(fèi)大量的時(shí)間、精力、試劑和金錢,實(shí)際應(yīng)用中很難找到*反應(yīng)條件和最高收率。
進(jìn)行至放大批量生產(chǎn)階段時(shí),傳統(tǒng)合成化學(xué)研究中,在得到優(yōu)化反應(yīng)條件后,必須經(jīng)過中試才能實(shí)現(xiàn)最終的生產(chǎn)放大,期間還有各種不確定性因素導(dǎo)致轉(zhuǎn)化風(fēng)險(xiǎn)高,但如今在制藥領(lǐng)域,基于微反應(yīng)技術(shù)的連續(xù)流動(dòng)合成方法依據(jù)數(shù)量放大原則,可以省掉中試步驟,直接實(shí)現(xiàn)從小試到生產(chǎn)放大。
流動(dòng)化學(xué)對(duì)傳統(tǒng)化學(xué)合成是一種創(chuàng)新性方法,與經(jīng)典的藥物合成工藝結(jié)合具有*的優(yōu)點(diǎn)和前景,快速交換的合成反應(yīng)中也取得越來越多的革命化突破。
課程名稱
流動(dòng)化學(xué)在藥物合成領(lǐng)域的研究
課程時(shí)間
6月6日 19:30
課程目錄
課程講師
孫鐵民
沈陽藥科大學(xué)藥物化學(xué)專業(yè)教授(二級(jí))
博士研究生導(dǎo)師
講師簡介
● 孫鐵民,沈陽藥科大學(xué)藥物化學(xué)專業(yè)教授(二級(jí)),博士研究生導(dǎo)師;
● 曾獲遼寧省教學(xué)名師,遼寧省普通高等學(xué)校專業(yè)帶頭人(制藥工程專業(yè))等榮譽(yù);
● 獲國家教學(xué)成果二等獎(jiǎng)、遼寧省教學(xué)成果二等獎(jiǎng);
● 為國家實(shí)驗(yàn)教學(xué)示范中心藥學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)中心負(fù)責(zé)人、國家精品課程《藥物化學(xué)》負(fù)責(zé)人,國家雙語教學(xué)示范課程《藥物化學(xué)》及國家精品課程《藥學(xué)概論》《化學(xué)制藥工藝學(xué)》主要完成人;
● 國家高等學(xué)校特色專業(yè)制藥工程專業(yè)負(fù)責(zé)人,遼寧省本科示范專業(yè),制藥工程專業(yè)負(fù)責(zé)人;
● 主編和參編國家規(guī)劃教材20余部,獲得教育部全國普通高等學(xué)校優(yōu)秀教材二等獎(jiǎng)、全國高等學(xué)校醫(yī)藥優(yōu)秀教材一等獎(jiǎng)等獎(jiǎng)項(xiàng);
●《中國藥物化學(xué)》,《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》,《中國醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)》編委和《中南藥學(xué)》等雜志副主編;
● 已經(jīng)培養(yǎng)碩士研究生120余名,博士研究生近20余名;
● 近10年發(fā)表研究文章100余篇,其中SCI 60余篇;
● 曾主持“十五”重大專項(xiàng)、國家自然基金面上項(xiàng)目等5項(xiàng);
● 孫鐵民教授主要研究方向抗結(jié)核藥物和降血糖藥物設(shè)計(jì)與活性研究,手性藥物的工業(yè)化研究,計(jì)算化學(xué)在藥學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用研究。流動(dòng)化學(xué)在藥物合成中的應(yīng)用。已經(jīng)與醫(yī)藥企業(yè)開發(fā)數(shù)十個(gè)品種并實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。
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